Desarrollan un método más sencillo para fabricar medicamentos contra la diabetes a partir de azúcar común

El azúcar y el vinagre se convierten en la base de una innovadora técnica para producir compuestos utilizados en medicamentos esenciales

Científicos de Scripps Research y de la Universidad de Bristol han desarrollado un método más sencillo, rápido y económico para fabricar determinados compuestos utilizados en medicamentos contra la diabetes. La nueva técnica permite crear un enlace químico conocido como C-glucósido a partir de azúcar común y vinagre, dos materiales más fáciles de conseguir.

Los C-glucósidos son estructuras importantes en algunos fármacos porque aportan una gran resistencia a la degradación por las enzimas del organismo. Algunos de los medicamentos que contienen este tipo de enlace son la dapagliflozina, la canagliflozina y la empagliflozina, pertenecientes al grupo de los inhibidores de SGLT2. Estos medicamentos, utilizados para tratar la diabetes tipo 2, generan en conjunto más de 20.000 millones de dólares al año.

Hasta ahora, fabricar C-glucósidos era un proceso complicado. Las moléculas de azúcar tienen numerosos grupos hidroxilo que pueden reaccionar, así que los procedimientos tradicionales obligaban a proteger temporalmente casi todos ellos antes de crear el enlace que se quería. Después, estas protecciones debían eliminarse. Todo ello suponía realizar muchos pasos y utilizar reactivos altamente peligrosos.

Este nuevo procedimiento evita parte de esta complejidad. Los investigadores descubrieron que podían transformar directamente una molécula de azúcar en una sulfonilhidrazida utilizando un reactivo común y un ácido suave, como el ácido acético presente en el vinagre. Tras cristalizar el producto, se puede utilizar para generar un radical en el lugar exacto donde se necesita formar el enlace carbono-carbono. Al calentarlo con un metal determinado, se libera nitrógeno y el radical reacciona rápidamente con otra molécula para crear el enlace.

El equipo llegó a realizar la reacción a una escala mucho mayor para comprobar su efectividad. Para ello utilizaron dextrosa en polvo y vinagre doméstico. Además, se consiguió sintetizar todos los inhibidores de SGLT2 aprobados actualmente, así como otros compuestos relacionados y productos naturales complejos que anteriormente podían requerir hasta 20 etapas de síntesis.

El estudio también demuestra que esta química puede utilizarse para introducir nuevos grupos en diferentes posiciones de las moléculas de azúcar. Esto abre la posibilidad de desarrollar otros tipos de compuestos basados en carbohidratos.

Phil Baran, de Scripps Research, afirma que el método no ha sido patentado y anima a las empresas farmacéuticas de genéricos a utilizarlo para contribuir a reducir los costes de los medicamentos. Para los investigadores, la sencillez del procedimiento podría facilitar tanto el descubrimiento de nuevos fármacos como la fabricación de medicamentos ya existentes.

 

Ruth Canal
Ruth Canal
Vinculada al mundo de la salud y la investigación,mantiene un seguimiento constante de la información sanitaria y biomédica. Ha participado en proyectos formativos relacionados con comunicación científica.

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